Лекарственные растения
  Главная  |   А  |   Б  |   В  |   Г  |   Д  |   Ж  |   И  |   К  |   Й  |   Л  |   М  |   Н  |   О  |   П  |   Р  |   С  |   Т  |   У  |   Ф  |   Х  |   Ц  |   Э  |   О портале  |   Карта сайта 

Лечение аритмии



Антиаритмические препараты для лечения аритмии подразделяют на 4 группы или класса.

  • мембраностабилизирующие препаратья (блокаторы натриевых каналов)
  • бета-адреноблокаторы
  • амиодарон иорнид
  • антагонисты кальция

К 1 классу относятся мембраностабилизирующие препараты (блокаторы натриевых каналов). Выделяют 3 подкласса: 1а, 1в, 1с. Наиболее ярким представителем 1а подкласса является хинидин. Сам хинидин находит ограниченное применение в связи с большим количеством побочных эффектов. Помимо собственно антиаритмического действия (угнетение эктопических очагов возбуждения, замедление проводимости) угнетает тонус и сократительную способность миокарда и уже в лечебных дозах может ухудшать течение сердечной недостаточности. Он оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы сосудов, снижает АД, в тяжелых случаях — вплоть до коллапса. Благодаря ваголитическому действию может вызывать синусовую тахикардию, угнетает дыхание, обладает также обезболивающим и жаропонижающим действием. В основе большинства эффектов лежит мемраностабилизирующее действие. Хинидин изменяет конформацию белков и фосфолипидов мембран, что приводит к изменению поверхностного натяжения мембран. Развивается угнетение окислительных процессов, уменьшается активность K-Na-АТФ-азы, нарушается перенос ионов через мембрану.

Побочные эффекты: гипотензия, атриовентрикулярная блокада, снижение активности синусового узла, анорексия, тошнота, рвота, диаррея, нарушения слуха и зрения, головные боли, судороги, угнетение дыхания, аллергические кожные реакции. При передозировке (максимальная суточная доза не более 2 г, опасно назначение ее более 2-х дней) возможны лихорадка, крапивница, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, астма, потеря сознания, внезапная смерть. Необходимо также учитывать, что 90% препарата выводится почками и при снижении их функции лечебные дозы могут вызвать интоксикацию. Препарат противопоказан при идиосинкразии, сердечной недостаточности, блокадах проводимости, тяжелых поражениях миокарда (ревмокардит, пороки и др.), шоке, коллапсе, нарушениях функций печени, почек, аритмиях, при отравлениях сердечными гликозидами. Учитывая, что возможны тромбоцитопения и гемолитическая анемия, необходим контроль состояния крови. Созданы пролонгированные препараты хинидина — кинилетин и кинидин-дурулес, содержащие хинидина бисульфат. Обеспечивают антиаритмически эффект в течение 12 часов.

Наиболее близок к хинидину новокаинамид. Он слабее в 6 раз по антиаритмическому эффекту, но менее выражено и кардиодепрессивное действие. Несколько более эффективен при желудочковых, чем при наджелудочковых аритмиях. Побочные эффекты: диспепсия, адинамия, сонливость, лихорадка, боли в мышцах, агранулоцитоз, артралгия, аллергические реакции, коллапс. При внутривенном введении может вызывать внезапную смерть от мерцания желудочков. Противопоказан препарат в тех же случаях, что и хинидина сульфат, а также при паркинсонизме.

Аймалин — алкалоид раувольфии змеиной, отличается от остальных близких к хинидину препаратов отсутствием кардиодепрессивного действия и менее значительным замедлением проводимости. Часто оказывает лечебное действие при неэффективности солей калия, хинидина, новокаинамида, применяется также, если эти препараты противопоказаны. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях на фоне инфаркта миокарда. Побочные эффекты: диспепсия, снижение АД, аллергические реакции, желудочковая асистолия, атрио-вентрикулярная блокада, ощущение жара (внутривенно). Токсичность аймалина может возрасти на фоне гиперкалиемии, коллапса, анемии, повреждения паренхимы печени.

Дизопирамид (ритмален, ритмодан) также близок к хинидину по основным эффектам, включая холинолитическое действие и побочные эффекты, связанные с ним — сухость во рту, нарушения аккомодации, затруднение мочеиспускания. Производные фенотиазина — этмозин и этацизин также близки к хинидину, но значительно менее токсичны. Этмозин мало влияет на проводимость, расширяет коронарные сосуды. Переносится больными хорошо, но может вызывать боли в эпигастральной области, шум в ушах, головокружение, чувство жара, онемения губ и кончика языка. Опасно быстрое введение препарата — могут возникнуть нарушения проводимости и судороги. Этацизин угнетает синоатриальное проведение более выражено, чем этмозин, обладает коронарорасширяющим, местоанестезирующим и спазмолитическим действием. Кроме побочных эффектов, свойственных также этмозину, вызывает шаткость походки, нарушения аккомодации. Противопоказаны препараты при нарушениях проводимости, сердечной недостаточности, гипотонии.

В 1в подклассе ведущим является лидокаина гидрохлорид. Лидокаина гидрохлорид (ксикаин, ксилокаин, лигнокаин) — местный анестетик с выраженным противоаритмическим действием, в основе которого лежит способность увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Кроме того, он улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и облегчает передачу возбуждения с них на сократительные клетки. При этом устраняются условия для «повторного входа» импульса в проводящую систему, что особенно часто наблюдается при инфаркте миокарда. Поэтому лидокаин — один из наиболее эффективных препаратов для устранения желудочковых аритмий, вызванных ишемией. Препарат малотоксичен, при использовании в высоких дозах наблюдаются головокружение, сонливость, вялость. В случае отравления развиваются парестезии, психомоторное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, бледность, холодный пот, угнетение дыхательного центра, брадикардия, снижение АД, редко — блокады, асистолия, мерцание желудочков. Для борьбы с интоксикацией применяют искусственное дыхание, барбитураты, объемозамещающие растворы. Описаны аллергические реакции на лидокаин. Он противопоказан при повышенной чувствительности к нему, миастении, гипотензии.

При заболеваниях печени и почек требуется осторожность. Близок к лидокаину тримекаин (мезокаин), наиболее эффективный при желудочковой экстрасистолии. Из побочных эффектов отмечают онемение языка, ощущение кома в горле. Третий препарат этой подгруппы — мекситил также эффективен при желудочковых нарушениях ритма. Мексилетин (мексикорд, мекситил) уменьшает продолжительность потенциала действия и рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. В лечебных дозах не влияет на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Может вызывать диспепсию, нарушение вкуса, сонливость, нистагм, диплопию, нарушения аккомодации.

При внутривенном введении возможны тремор, парестезии, спутанность сознания. К редким осложнениям относятся брадикардия, гипотензия, тромбоцитопения, мерцание предсердий. Осторожно следует применять его при сердечной и почечной недостаточности, а также у больных со слабостью синусового узла. Дифенин (дифенилгидантоин) по химической структуре сходен с барбитуратами, а по механизму действия близок к лидокаину. Обладает выраженной способностью подавлять эктопическое возбуждение в предсердиях и желудочках, особенно при отравлениях сердечными гликозидами, так как сохраняет активность при гипокалиемии. При этом он укорачивает потенциал действия и увеличивает скорость проведения от предсердий к желудочкам, не влияя на сократимость. В высоких дозах может снижать АД. Применяется в основном при передозировке наперстянки и в тех случая, когда не эффективны другие препараты. При кратковременном применении побочные эффекты наблюдаются редко и в легкой форме.

При внутривенном введении описаны снижение давления, угнетение дыхания, тошнота, судороги. Длительное применение может сопровождаться крапивницей, депрессией, нервозностью, артралгией, атаксией, анорексией. Отмечают также лекарственный гепатит, гиперплазию десен, эозинофилию, анемию (контроль крови!), нарушение обмена кальция и фосфора, снижение уровня витамина Д и связанные с этим остеопатии. Препарат тератогенен, вызывает аллергические реакции, узелковый периартериит, поражение почек (не реже 1 раза в 15—20 дней исследовать кровь и мочу). Дифенин противопоказан при берерменности, сердечной недостаточности, болезнях крови, печени, почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аллапинин содержит липаконитин — алкалоид аконита белоустого, близок по механизму действия к остальным препаратам 1в подкласса. Он замедляет скорость проведения импульсов по предсердиям и волокнам Пуркинье, но не влияет на АВ узел, сократимость миокарда. Оказывает местноанестезирующее и мягкое седативное действие. Может вызывать головокружение, диплопию, проходящие при уменьшении дозы.

Особенностями препаратов 1с подкласса пропафенона и тирацизина являются замедление проводимости во всех отдедах проводящей системы при отсутствии влияния на потенциал действия миокардиоцитов. Могут в небольшой степени ингибировать «медленные» кальциевые каналы. В средних лечебных дозах не угнетают сократимость, вызывают расширение периферических сосудов, в связи с чем возможно рефлекторное увеличение ЧСС. При приеме высоких доз возможны анорексия, диспепсия, запоры, головные боли, ортостатическая гипотензия. К редким осложнениям относятся сыпи, нарушения функций печени, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, олигоспермия.

Высокоэффективен новый препарат апринидин. Его используют при желудочковых аритмиях, резистентных к другим препаратам. Среди его побочных эффектов тремор, атаксия, агранулоцитоз, холестаз.

Ко II классу относятся бета-адреноблокаторы. В основе антиаритмической активности бета-блокаторов лежат прямое действие на мембрану, блокада бета-адренорецепторов и внутренний симпатомиметический эффект. Вклад этих механизмов в конечный результат неодинаков. Прямое мембраностабилизирующее действие вызывает:

  • угнетение автоматизма за счет снижения перехода ионов натрия из внеклеточного пространства в клетку во время диастолы;
  • замедление проводимости в связи со снижением поступления ионов натрия в клетку в начальной фазе деполяризации.

Благодаря блокаде бета-1-адренорецепторов, угнетается автоматизм и замедляется скорость проведения, а также удлиняется эффективный рефрактерный период. Внутренняя симпатомиметическая активность конкурируете определенной степени с бета-блокирующими свойствами, снижая отрицательный инотропный эффект.

Бета-блокаторы показаны при:

  • синусовой тахикардии (феохромоцитома, гипертиреоз, неврозы);
  • мерцательной аритмии;
  • экстрасистолии;
  • синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.

К III классу антиаритмических средств относятся амиодарон иорнид. Амиодарон (кордарон) блокирует альфа- и бета-адренорецепторы и рецепторы к глюкагону, удлиняет рефрактерный период в предсердиях и желудочках, увеличивает кровоток в коронарных сосудах. Назначают его для лечения наджелудочковых и желудочковых аритмий. Побочные эффекты: брадикардия, депрессия, диспепсия, помутнение роговицы (контроль окулиста!), дерматит, фотосенсибилизацяя, гипотиреоз. Противопоказан при брадикардии, блокадах, нарушениях функций щитовидной железы, во время беременности.

Орнид (бретилия тосилат) — симпатолитик, не влияет на автоматизм, устраняет эктопические очаги, возникшие из-за местных нарушений проводимости. Применяется для устранения желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков. Препарат не изменяет или повышает проводимость и сократимость. Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия парадоксального характера — развивается при малых дозах, в более высоких дозах — не наблюдается; тошнота, рвота. Противопоказан при гипотензии, острых нарушениях мозгового кровообращения.

Антагонисты кальция составляют IV класс антиаритмических средств. Они вызывают угнетение эктопических очагов возбуждения, в основном, в предсердиях. Высокий эффект обеспечивают эти препараты при наджелудочковых пароксизмальных тахикардиях, мерцательной аритмии.

В таблицах 19, 20, 21 представлены основные фармакодинамические свойства противоаритмических препаратов.

Таблица 19. Основные показатели фармакокинетики антиаритмических препаратов

Препарат

Биодоступность
при приеме внутрь, %

Терапевтическая
концентрация

Основной
путь выведения

Активные
метаболиты

Период
полувыведения, ч

1

2

3

4

5

6

Хинидин

70-90

3-6 мкг/мл

печень (почки 10-30%)

+

4-6

Новокаинамид

85

4-8 мкг/мл

печень (почки 50%)

+

3,5

Дизопирамид

70-85

2-4 (8) нг/мл

почки (печень - 45%)

+

6-7

Этмозин

50

460 нг/мл

печень

 

 

Этацизин

 

54 нг/мл

»

 

2,5

Лидокаин

10-20

2-5 мкг/мл

»

+

1,5

Дифенин

20-90

10-20 мкг/мл

»


22

Мекситил

90

1-2 мкг/мл



10

Пропранолол

20-50

40-100 (300) нг/мл

 

 

4-6

Кордарон

 

0,5-2 мкг/мл

»

 

Около 14 дней

Верапамил

10-22

150-200 нг/мл

печень (почки)

+

3-7

Пропафенон

5-25

3-64 мкг/мл

печень

+

6

Тирацизин

5-20

10-30 мкг/мл

печень

+

около 72 ч.

Апринидин

60

1-2 мкг/мл

печень

+

24


Таблица 20. Антиаритмические препараты для лечения наджелудочковых аритмий

 

Препарат

Доза

Фармакодинамика

Купирование
приступа

Профилактика
аритмии

Начало
действия

Максимум
эффекта

Продолжит.
Терапевтич.
действия

1

2

3

4

5

6

Изоптин

В/в 10 мг (редко 15—20 мг)
со скоростью 1 мг/мин.

Внутрь 40—120 мг
(редко 160 мг)

Внутрь 40—120 мг 4
раза в день,
иногда до 6 раз

В/в первая минута,
внутрь — 1-й час

В/в — 5 мин,
внутрь - 3 - 5 ч.

4—8 ч.

Хинидин

Внутрь 0,2—0,6 г

0,2-0,4 г 4—6 раз в сутки

30 мин.

2—3 ч.

4—6 ч.

Новокаин-
амид

В/в 0,5—1 г (каждые 2 мин.
Вводится 0,1—0,2 г) в/м
0,5—1 г, внутрь 1—1,5 г

В/в инфузия 2—3 мг/мин,
внутрь 0,5 мг

В/в первые минуты,
внутрь 1/2 ч.

1-2 ч.

3—4 ч.

Аймалин

В/в 50 мг (реже 75 мг) в
течение 7—10 мин.,
внутрь 0,05 — 0,1 г

Внутрь 0,05—0,1 г
3— 4 раза в сутки

В/в первые минуты,
внутрь неизвестно

1—3 ч.

6—8 ч.

Этмозин

В/в 2—2,5 мг кг в течение
5—7 мин, внутрь 0,5 г

Внутрь 0,2—0,3 г
4— 3 раза в сутки

В/в первые минуты,
внутрь 1—2-й час

В/в 10 мин.

В/в 20— 25 мин,
внутрь 6—8 ч.

Ритмодан

В/в 2 мг/кг (не более 150
мг) в течение 5 мин,
внутрь 0,2— 0,3 г

Внутрь 0,1—0,2 мг
3— 4 раза

В/в первые минуты,
внутрь 30 мин.

В/в 5 мин
внутрь 1—2 ч.

В/в 10 мин,
внутрь 4—6 ч.

Обзидан

В/в 1—2 мг каждые 2 мин,
общая доза 10 мг,
внутрь 20—160 мг

Внутрь 20—80 мг
4 раза (редко суточная
доза составляет
400—640 мг)

В/в первые минуты,
внутрь 30 мин.

В/в 5 мин
внутрь 1—2 ч.

В/в 2—4 ч.
внутрь 3—6 ч.

Кордарон

В/в 5 мг/кг в
течение 5 мин.

Внутрь по схеме:
1-я неделя 1—2 тб.
3 раза в день,
2-я неделя 1—2 тб.
2 раза в день,
далее по 1—2 тб.
1 раз в день с
перерывом на 2 дня,
спустя каждые 5 дней

В/в первые минуты

В/в до 15 минут

В/в до 20—30 мин,
внутрь несколько
недель

Таблица 21. Антиаритмические препараты, используемые для лечения желудочковых аритмий

Препараты

Доза

Фармакодинамика

Купирование
приступа

Профилактика
аритмии

Начало
действия

Максимум
эффекта

Продолжительность
терапевт. действия

1

2

3

4

5

6

Лидокаин,
тримекаин

В/в 80—100 мг
в течение 3—5 мин,
редко 150—200 мг в
течение 10—20 мин.

В/в в начале струйно
80—100 мг, затем инфузия
со скоростью 2—3 мг/мин.
Спустя 10—15 мин. От начала
инфузии струйно повторно
вводят 40— 50 мг, в/м
400—600 мг через 3 ч.

В/в первые
10—15 мин.

В/в первые минуты,
в/м 1-1,5 ч.

В/в до 10—15 мин,
в/м 3 ч.

Мекситил

В/в 72—250 мг в
течение 5—15 мин,
внутрь 0,3—0,4,
редко 0,6 г

В/в после струйного
введения 75—250 мг
инфузия по схеме (см. текст),
внутрь 0,2—0,4 г 3 - 4 раза в сут.

В/в первые минуты,
внутрь 1/2 ч.

В/в первые минуты,
внутрь 1/2 ч.

В/в 3—8 ч,
внутрь 6—8 ч.

Хинидин,
новокаинамид,
этмозин, ритмодан,
обзидан, аймалин,
кордарон

См. табл. 20

 

 

 

 

Дифенин

-

Внутрь медленное насыщение
0,1 г 3—4 раза в сут., быстрое
насыщение 0,2 г 5 раз в сут.;
далее по схеме (см. текст)

3—5 дней

 

6—12 ч.

Орнид

В/в 4—5 мг/кг в
течение
10—15 мин.

В/м после в/в введения
каждые 8 ч. по 5—10 мг/кг

20—40 мин.

Не установлено

Около 8 ч.

Этацизин

В/в 0,5—0,6 мг/кг

Внутрь 50 мг 3—4
раза в сутки

В/в первые минуты,
внутрь 2 ч.

4—5 ч.

6—8 ч.

Тирацизин

В/в 0,3—0,6 мг/кг
в течение 10 мин.

Внутрь 50 мг
2 раза в сутки

В/в первые минуты,
внутрь 3 суток

2—5 ч.
28 суток

9 ч.

Пропафенон

В/в капельно
0,5—1 мг/кг
(1—3 ч.)

Внутрь 150 мг
3—4 раза

В/в в первые минуты,
внутрь 1 ч.

2—3 ч.

4—5 ч.







 

Турагентство "Клуб
Путешествий Югра"
:
Раннее бронирование -
скидки 50%!

Заказать тур >>>