Лекарственные растения
  Главная  |   А  |   Б  |   В  |   Г  |   Д  |   Ж  |   И  |   К  |   Й  |   Л  |   М  |   Н  |   О  |   П  |   Р  |   С  |   Т  |   У  |   Ф  |   Х  |   Ц  |   Э  |   О портале  |   Карта сайта 

Полусинтетические пенициллины



В процессе поиска более совершенных антибиотиков группы пенициллина получены полусинтетические пенициллины, которые обладают главными положительными качествами бензилпенициллина (бактерицидность действия и низкая токсичность), а по некоторым другим свойствам превосходят его.

К полусинтетическим пенициллинам относятся оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и карбенициллин. Основные отличия полусинтетических пенициллинов от бензилпенициллина касаются кислотоустойчивости, устойчивости к пенициллиназе и спектра действия. У отдельных препаратов эти отличия выражены по-разному (табл. 14).

Таблица 14. Сравнительная характеристика полусинтетических пенициллинов

Препарат

Кислото-
устойчивость

Устойчивость
к пенициллиназе

Спектр действия

Оксациллин
Диклоксациллин
Ампициллин

Карбенициллин

+
+
+

+

+
+
-

-

Соответствует бензилпенициллину
То же
Широкий (грамположительная и
грамотрицательная микрофлора
То же

Примечание:  + наличие свойства; - его отсутствие.

Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназы (оксациллин, диклоксациллин), отличаются от бензилпенициллина тем, что они эффективны при гнойных инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими стафилококками (препараты бензилпенициллина в таких случаях неэффективны).

Оксациллин и диклоксациллин практически идентичны по своим свойствам (имеют одинаковый спектр действия, кислотоустойчивы и устойчивы к пенициллиназе). Диклоксациллин отличается от оксациллина лишь более высокой степенью всасывания из желудочно-кишечного тракта и несколько более устойчив к пенициллиназе.

Благодаря кислотоустойчивости оксациллин, диклоксациллин и ампициллин в отличие от препаратов бензилпенициллина не разрушаются в пищеварительном тракте и поэтому могут назначаться не только парентерально, но и внутрь. Исключением является карбенициллин, который хотя и обладает высокой устойчивостью к кислой среде, но вследствие особенностей своего химического строения практически не всасывается из пищеварительного тракта. В связи с этим карбенициллин назначают только парентерально.

Ампициллин, помимо кислотоустойчивости, отличается от бензилпенициллина более широким спектром действия: воздействует как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, палочки брюшного тифа и паратифа и др.). Поэтому ампициллин применяют при сепсисе, пневмониях, перитонитах, раневых инфекциях и других заболеваниях, вызываемых не только грамположительной, но и грамотрицательной микрофлорой. В организме ампициллин в наибольших количествах накапливается в желчи и моче, в связи с чем высокоэффективен при инфекциях желче- и мочевыводящих путей.

Карбенициллин, подобно ампициллину, обладает широким спектром антимикробного действия и применяется в тех же случаях, что и ампициллин. Важным преимуществом карбенициллина по сравнению с ампициллином является его высокая активность в отношении синегнойной палочки. Карбенициллин является одним из наиболее активных антибиотиков в отношении данного возбудителя и широко применяется при вызываемых им инфекциях (сепсис, раневые инфекции, пневмонии, пиелиты и др.).

В настоящее время в практике используют также комбинированные препараты, содержащие разные соли ампициллина и оксациллина. К числу таких препаратов относятся ампиокс (смесь ампициллина тригидрата и натриевой соли оксациллина в соотношении 1:1) и ампиокс-натрий (смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1). Благодаря наличию в этих препаратах ампициллина и оксациллина для них характерно сочетание широкого спектра действия и устойчивости к пенициллиназе. В связи с этим ампиокс и ампиокс-натрий применяют при тяжело протекающих инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, пневмонии и т. п.). Эти препараты показаны при инфекциях у новорожденных, кормящих матерей и беременных. Ампиокс предназначен для приема внутрь (в капсулах) , а ампиокс-натрий — для парентерального (внутривенного и внутримышечного) введения.

Препараты группы пенициллина малотоксичны. Однако они относительно часто вызывают аллергические реакции. Кроме того, препараты бензилпенициллина в высоких дозах могут вызывать раздражение оболочек мозга. Дисбактериозы чаще вызывают полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин и др.).







 

Турагентство "Клуб
Путешествий Югра"
:
Раннее бронирование -
скидки 50%!

Заказать тур >>>